Trodelvy(sacituzumab govitecan-hziy 中文译名:赛妥珠单抗)冻干粉注射剂,用于治疗转移性三阴性乳腺癌(TNBC)的成年患者,这些患者已接受至少两种先前的转移性疾病疗法。Trodelvy是FDA批准的第一个专门针对复发性或难治性转移性TNBC的ADC,同时也是FDA批准的第一个抗Trop-2ADC。
Tabrecta(INC280)Capmatinib卡玛替尼是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。
妥卡替尼/图卡替尼Tukysa(Tucatinib)是一种激酶抑制剂,与曲妥珠单抗和卡培他滨联用,可用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,包括脑转移患者,这些患者已在转移环境中接受了一种或多种先前的基于抗HER2疗法。对HER2具有高度选择性,对EGFR无明显抑制作用。HER2是一种生长因子受体,在多种癌症中过度表达,包括乳腺癌、结直肠癌和胃癌。HER2介导细胞生长、分化和存活。
吉列替尼是一种FLT3/AXL激酶抑制剂。2018年11月28日,美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。
Tazemetostat (EPZ-6438)是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂,通过抑制EZH2,能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化,恢复抑癌基因的表达,让B细胞继续分化或产生细胞毒性,从而控制肿瘤的生长。
康奈非尼 Encorafenib(商品名Braftovi)又名恩诺非尼,是用于治疗某些黑素瘤的药物。它是一种小分子BRAF抑制剂,靶向MAPK信号通路中的关键酶。该途径发生在许多不同的癌症中,包括黑素瘤和结肠直肠癌。该物质由诺华公司开发,然后由Array BioPharma开发。在2018年6月,它被FDA批准与比美替尼binimetinib联合用于治疗患有不可切除或转移性BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤的患者。
贝美替尼(Binimetinib),也称为比美替尼、Mektovi和ARRY-162,是一种抗癌小分子,由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。Binimetinib是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月,FDA批准它与encorafenib联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。
AVRETO是一种RET激酶抑制剂,可通过FDA批准的试验检测到,用于治疗转染(RET)融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)期间转移性重排的成年患者。