达沙替尼(依尼舒) 中文说明书

【药品名称】
 

  通用名称：达沙替尼片
 

  商品名称：达沙替尼片(依尼舒)
 

  英文名称：Dasatinib Tablets
 

  拼音全码：DaShaTiNiPian(YiNiShu)
 

【主要成份】 本品活性成份为达沙替尼。
 

【性 状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
 

【适应症/功能主治】 本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。
 

【规格型号】 50mg*7s(依尼舒)
 

【用法用量】 应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。 Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。 Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服（见【注意事项】）。 片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。详见内包装说明书。
 

【不良反应】 本品最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9%)、胸腔积液(6%)、肺炎(6%)、血小板减少症(5%)、发热性中性粒细胞减少症(7%)、胃肠道出血(6%)、血小板减少症(5%)、呼吸困难(4%)、贫血(3%)和腹泻(2%)等。详见内包装说明书。
 

【禁 忌】 对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者，禁用本品。
 

【注意事项】 本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，本品在体外还可导致血小板功能不良，在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。详见内包装说明书。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
 

【儿童用药】 由于缺少安全性和疗效数据，不推荐本品用于儿童和18岁以下的青少年（见【药理毒理】“药效学特点”）。
 

【老年患者用药】 在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然达沙替尼片在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。
 

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 目前尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性（见【药理毒理】）。达沙替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则本品不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。详见内包装说明书。
 

【药物相互作用】 吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗菌素、HIV-蛋白酶抑制剂或萘法唑酮会导致本药的血浆浓度升高。卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸剂和质子泵抑 制剂会导致本药的血浆浓度降低。详见内包装说明书。
 

【药物过量】 临床研究中本品过量仅限于个案病例。2例患者报告了用药过量（280mg/天，持续1周），这两个病例均出现显著的血小板计数降低。由于达沙替尼会伴有3级或4级的骨髓抑制（见【注意事项】），摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况，并给予适当的支持性治疗。 动物急性用药过量与心脏毒性相关。心脏毒性证据包括啮齿类动物接受≥100 mg/kg（600 mg/m[sup]2[/sup]）单次给药后出现的心室肌坏死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10 mg/kg（120 mg/m[sup]2[/sup]）单次给药后出现的收缩压和舒张压升高的趋势。
 

【药理毒理】 本品为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。详见内包装说明书。
 

【药代动力学】 本品的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg 范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。本品的表观分布容积为2505L，显示本品纠纷分布广泛。题外试验中，本品与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%，在100~500ml浓度范围内基本恒定。本品在人体内被广泛代谢，主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。详见内包装说明书。
 

【贮 藏】 遮光，密封