爱必妥是首个靶向EGFR的单克隆抗体药物

　　EGFR的过表达在许多实体瘤中很常见，例如大肠癌和肺癌以及头颈癌。它与转移增加，生存减少和预后不良有关。

 

 

　　EGFR保护恶性肿瘤细胞免受化学疗法和放射疗法的细胞毒作用，从而使这些治疗效果降低。

 

　　爱必妥与肿瘤细胞上EGFR的胞外域结合，从而抑制受体相关的酪氨酸激酶。这种抑制作用阻断了与肿瘤细胞增殖有关的细胞内途径，从而防止了肿瘤的生长和扩散以及诱导细胞死亡（细胞凋亡）。

 

　　通过干扰参与细胞增殖的细胞信号传导途径，抑制EGFR相关酪氨酸激酶代表了一种治疗实体瘤的新方法。爱必妥（西妥昔单抗）是靶向EGFR的几种抗癌药物之一。也是第一种靶向EGFR单克隆抗体。

　　乳腺癌，肺癌，结肠癌，前列腺癌，肾癌，膀胱癌，头颈癌和卵巢癌与EGFR过表达有关，而EGFR过表达会导致早期疾病进展，不良的生存率以及许多上皮恶性肿瘤对化疗的耐药性。表皮生长因子受体/人表皮生长因子受体1（EGFR/HER1）及其配体，转化生长因子α（TGF-α）被证明参与肝癌的发生。EGFR在肝细胞癌（HCC）中过表达。为了克服EGFR触发癌症发展的不可控制的作用，已证明单克隆抗体（例如西妥昔单抗）在体外和体内均可用作阻断剂。

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