【资讯导读】 瑞博西尼是一种口服生物利用的选择性CDK4/6小分子抑制剂，可阻止视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化，从而阻止细胞周期进程并诱导G1期阻滞。16瑞博西尼以前被证明在雌激素受体阳性乳腺
瑞博西尼是一种口服生物利用的选择性CDK4/6小分子抑制剂，可阻止视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化，从而阻止细胞周期进程并诱导G1期阻滞。16
瑞博西尼以前被证明在雌激素受体阳性
乳腺癌的异种移植模型中具有单药作用，并与
来曲唑和磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂联用具有抗
肿瘤活性。17在一项涉及雌激素受体阳性，HER2阴性晚期绝经后妇女的1b期研究中，瑞博西尼具有可接受的安全性，并显示出与
来曲唑联用的临床活动迹象，特别是对于以前未曾接受过全身治疗的患者晚期疾病，可测量疾病患者的总缓解率为46％，临床受益率为79％。
瑞博西尼加来曲唑一线治疗的HR阳性，HER2阴性晚期绝经后妇女的无进展生存期明显长于接受安慰剂加来曲唑，相对进展风险降低44％。试验人群包括预期患有对内分泌治疗敏感的疾病的患者（即患有新诊断的晚期
乳腺癌或无病间隔>24个月的患者）。
对于HR阳性，HER2绝经后妇女，在一线治疗中，在来曲唑中添加瑞博西尼与在来曲唑中添加安慰剂相比，在来曲唑中增加无进展生存期和更高的总体反应率。-阴性晚期乳腺癌。无进展生存期的延长与核糖体治疗组患者中较高的骨髓抑制率相关。
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