瑞博西尼是治疗乳腺癌的首选药物

乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一，其发病率居女性恶性肿瘤之首，严重危害女性的身心健康。近年来，中国乳腺癌的发病率也一直在上升。据估计，到2021年，中国乳腺癌患者人数将达到250万。核糖环己内酯(1)，化学名为7-环戊基-N，N-二甲基-2- [(5-(哌嗪-1-基)-吡啶-2-基)氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-6-甲酰胺，又称瑞博西林、瑞布西利，是诺华制药公司开发的一种新型靶向小分子药物。它能选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6的活性，阻断视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化过程，减少乳腺癌细胞系的增殖，从而发挥抗肿瘤作用。2017年3月，1片口服片剂(商品名Kisqali)被美国食品和药物管理局批准上市。它在临床上与芳香酶抑制剂来曲唑联合用于治疗晚期或转移性乳腺癌的绝经后激素受体阳性(HR)和人表皮生长因子受体-2阴性(HER2-)。

 

到目前为止，瑞博西林是最新的可用于治疗女性激素受体阳性和激素受体2阴性乳腺癌的药物。然而，该药物已被证明能减缓乳腺癌肿瘤的生长并延长患者的寿命，为乳腺癌患者提供了新的选择。内分泌治疗的耐药性是治疗高危阳性晚期乳腺癌的难点。许多晚期乳腺癌患者在接受第一线内分泌治疗后出现耐药性，这将导致疾病进展。寻找新的二线疗法已成为该领域的一个新的研究方向。在2019年美国临床肿瘤学协会(ASCO)年会上，试验的结果显示了CDK4/6抑制剂瑞博西林的巨大治疗潜力。