吡咯替尼治疗乳腺癌时可以与卡培他滨联用

吡咯替尼，商品名:艾瑞妮，是恒瑞医药公司开发的小分子TKI，目标包括EGFR、HER2和HER4。2018年8月，吡咯替尼和卡培他滨被批准用于治疗之前接受过蒽环类和紫杉类化疗的HER2阳性复发性或转移性乳腺癌。用法用量:吡咯替尼400毫克，每日一次，饭后30分钟内口服，每天同一时间服用，连续服用。吡咯替尼的最小剂量为每天240毫克，最大耐受剂量为每天400毫克。

 

 

在乳腺癌的一期临床试验中，当吡咯替尼为80-400毫克/天时，口服后3-5小时达到血药浓度峰值，平均半衰期为11.4-15.9小时，8天后达到稳定血药浓度，累积倍数为1.22-157。吡咯替尼主要被CYP3A4酶代谢。当它与CYPBA4的强渗透性药物(如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福喷丁和利福喷丁)联合使用时，可减少吡咯替尼的全身暴露，并可能影响抗肿瘤治疗效果。当与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚)联合使用时，可能会增加吡咯替尼的全身暴露并增加患者的安全风险。

 

肝功能障碍患者应特别注意吡咯替尼和CYP3A4抑制剂之间的药物相互作用。此外，吡咯替尼对CYP2C19的抑制作用较弱，使用由CYP2C19酶代谢的药物可能会增加药物的血药浓度。吡咯替尼的常见不良反应是腹泻、口腔溃疡、皮疹和手足综合征。在乳腺癌的第一阶段临床试验中未发现4级和5级不良反应。3级不良反应仅为腹泻。