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吡咯替尼常见的不良反应有哪些?

来源:网络收集 收录时间:2020-03-09热度:
【资讯导读】马来酸吡咯替尼是一种不可逆酪氨酸激酶抑制剂,具有中国自主研发的人表皮生长因子受体2(HER2)和表皮生长因子受体(EGFR)的双重靶点。其作用机制是与细胞中HER2和EGFR激酶区的三磷酸腺
马来酸吡咯替尼是一种不可逆酪氨酸激酶抑制剂,具有中国自主研发的人表皮生长因子受体2(HER2)和表皮生长因子受体(EGFR)的双重靶点。其作用机制是与细胞中HER2和EGFR激酶区的三磷酸腺苷(三磷酸腺苷)结合位点共价结合,防止肿瘤细胞中HER2和EGFR的同质和异质二聚体的形成,抑制其自身磷酸化,阻断下游信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞生长。2011年4月,吡咯替尼首次应用于临床治疗。2012年9月,中国第一阶段临床研究正式启动。2015年6月,中国启动了二期临床研究。2017年9月,它赢得了优先审查。2018年8月14日,它被CFDA正式批准从临床到营销,吡咯替尼仅用了7年时间(通常为10-20年)。

吡咯替尼
 
吡咯替尼的推荐剂量是每天一次400毫克,饭后30分钟内口服,每天同一时间服用。连续给药,每21天一个周期如果患者在某一天错过服用吡咯替尼,他不需要再次服用,他可以在下次按计划服用。卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m,每日口服两次(早上一次,晚上一次,每日总剂量为2,000 mg/m),饭后30分钟内(早上一次,与吡咯替尼一起服用),休息7天,连续14天,周期21天。

吡咯替尼和卡培他滨的常见不良反应包括血液毒性(白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少等)。)和非血液学毒性(腹泻、手足综合征、恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎、疲劳、LVEF衰退)。大多数不良反应可以通过暂停给药、减少剂量和支持对症治疗来控制和逆转。
 

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