2001年5月，美国食品和药物管理局在仅仅2.5个月的时间内，加快批准
伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性慢性髓细胞
白血病(CML)。2002年2月，美国食品和药物管理局通过加速批准，批准
伊马替尼用于治疗晚期或转移性胃肠道间质瘤(GIST)，同时欧盟专利药物评估委员会(CPMP)也批准了该批准。2003年3月，美国食品和药物管理局批准甲磺酸伊马替尼作为慢性粒细胞白血病的一线治疗药物。2003年5月，美国食品和药物管理局批准甲磺酸伊马替尼治疗儿童慢性粒细胞白血病患者的阳性Ph染色体。2006年，美国食品和药物管理局批准甲磺酸伊马替尼用于治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)患者的Ph染色体阳性，甲磺酸伊马替尼联合化疗成为治疗Ph染色体阳性的ALL的第一线疗法。2008年，美国食品和药物管理局批准对胃肠道间质瘤患者使用该药，这些患者可能接受根治性切除术，但通过加速批准增加了复发风险。2011年，它被美国和欧盟批准用于治疗患有急性淋巴细胞白血病的儿童患者。
伊马替尼本身有三个主要靶点:各种ABL受体、C-Kit受体和血小板衍生生长因子(PDGF)受体。作为三磷酸腺苷激酶(三磷酸腺苷)的竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼与三磷酸腺苷或底物竞争结合位点(该位点位于激酶催化中心)，特异性抑制慢作用的Ph细胞减少其具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白的产生，并防止酪氨酸激酶磷酸化，但不影响正常细胞的传导途径。此外，伊马替尼还能抑制与胃肠道间质瘤(GIST)相关的C-元件受体，因此甲磺酸伊马替尼能抑制所有类型的ABL癌基因，为临床应用提供了安全有效的药理学基础。
