Nexletol（双歧酸）片

密歇根州安那堡市，2020年2月21日（美国地球仪新闻）– Esperion（NASDAQ：ESPR）今天宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了口服，每日一次的Nexletol™（比美多酸）片剂，非他汀类药物（LDL-C）降低药物。Nexletol被认为是饮食和最大耐受他汀类药物的辅助疗法，用于治疗杂合性家族性高胆固醇血症（HeFH）或已确立的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的成人，需要进一步降低LDL-C。尚不确定Nexletol对心血管疾病的发病率和死亡率的影响。Nexletol是自2002年以来批准的针对指定患者的第一种口服，每日一次，非他汀类降脂药物。

 

 

Nexletol是一流的ATP柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，可通过抑制肝脏中的胆固醇合成来降低LDL-C。

 

Esperion总裁兼首席执行官蒂姆·梅勒本（Tim Mayleben）表示：“耐世泰尔已履行了我们对数百万患者的承诺，如果他们因胆固醇不良而患有ASCVD或HeFH，他们将寻求新的治疗选择。” “即使他汀类药物的耐受性达到最大，这可能意味着他汀类药物根本没有，但其中一些患者仍无法达到他们的LDL-C目标。今天的批准为他们提供了一种新药以及健康饮食。我们对所有对Esperion脂质专家团队充满信心的患者和医生表示由衷的感谢。”

 

LDL-C是在体内发现的蜡状，脂肪状物质。升高的LDL-C有助于动脉中这种脂肪的堆积，并可能导致心血管事件，包括心脏病和中风。尽管有包括他汀类药物在内的标准治疗方法，但据估计在美国有将近1500万患者（约四分之一的患者）无法达到指南推荐的LDL-C水平。

 

Esperion第三阶段执行委员会主席兼教授兼首席科学家Christie M. Ballantyne医师表示：“ FDA批准Nexletol为因HeFH而导致LDL-C和ASCVD升高或心血管疾病风险增加的患者提供了重要选择。”休斯敦贝勒医学院心脏病学系。“尽管有可用药物，仍有数百万患者无法达到他们的LDL-C目标。Nexletol是近二十年来针对指定患者的第一个口服，每日一次，非他汀类药物治疗选择。”

 

Nexletol的批准得到全球关键的3期LDL-C降低计划的支持，该计划在3,000多名患者中进行。在这些研究中，当与中度或高强度他汀类药物一起使用时，奈塞特洛平均提供18％的安慰剂校正LDL-C降低。第三阶段开发计划的结果已发表在《新英格兰医学杂志》（040研究）和《美国医学协会杂志》（047研究）中。

 

Nexletol在临床研究中通常耐受良好。标签警告和注意事项包括高尿酸血症，一小部分患者会出现痛风，以及肌腱破裂或受伤的风险增加。总的来说，在3期研究中，接受奈克塞特的患者中最常报告的不良事件在接受安慰剂的患者中也以相似的比率报告。Nexletol报告的最常见不良事件（发生率≥2％，大于安慰剂）是上呼吸道感染，肌肉痉挛，高尿酸血症，背部疼痛，腹痛或不适，支气管炎，四肢疼痛，贫血和肝酶升高。Nexletol报道的大多数不良事件的严重程度为轻度至中度，并且在接受安慰剂的患者中与不良事件的发生相平衡。

 

今天的批准强调了Esperion的承诺，即向患有ASCVD或HeFH且无法达到最大耐受他汀类药物的LDL-C目标的成年患者提供Nexletol。Esperion正在与健康保险提供商合作，以确保广泛的保险范围和患者对Nexletol的使用。符合条件的患者可在Nexletol的商业药物保险范围内每次支付10美元，最多三个月。此外，Esperion致力于为Medicare患者实现最低的品牌等级覆盖率。Esperion将为医师推荐使用Nexletol治疗的患者提供资源。这些资源包括教育材料，专门的呼叫中心以及针对符合条件的患者的自付费用计划。

 

Nexletol将于2020年3月30日在美国通过处方销售。

 

Esperion的第二种降低LDL-C的药物，苯二酸/依泽替米贝组合片剂，目前正在美国FDA审查中；PDUFA的目标日期是2020年2月26日。

 

 

Nexletol（双歧酸）片

Nexletol是一流的ATP柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，可通过减少胆固醇的生物合成和上调LDL受体来降低LDL-C。在3,000多名患者中完成的3期研究完成了，超过2,000例患者接受了Nexletol治疗，结果表明，在中度或高强度他汀类药物患者中使用安慰剂校正的LDL-C降低率平均为18％。Nexletol是近20年以来在美国批准的针对ASCVD或HeFH患者的第一种口服，每日一次，非他汀类降脂药物。Nexletol于2020年2月获得FDA批准。

 

适应症和使用限制

耐克沙特是饮食和最大耐受他汀类药物的辅助药物，用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症或已确立的动脉粥样硬化性心血管疾病的成人，需要进一步降低LDL-C。尚不确定Nexletol对心血管疾病的发病率和死亡率的影响。

 

重要安全信息

 

警告和注意事项：

 

血清尿酸升高。根据临床指示定期评估尿酸水平。监测高尿酸血症的体征和症状，并酌情开始使用降低尿酸的药物进行治疗。既往有痛风病史的患者，使用奈克泰尔痛风的风险更高，尽管在没有痛风病史的奈克替洛治疗的患者中，痛风的发生率也比安慰剂高。

肌腱断裂发生。在肌腱断裂的第一个迹象时停止使用Nexletol。有肌腱疾病或肌腱破裂病史的患者应避免使用奈克酚。

不良反应：

 

最常见的不良反应（发生率≥2％，大于安慰剂）是上呼吸道感染，肌肉痉挛，高尿酸血症，背部疼痛，腹痛或不适，支气管炎，四肢疼痛，贫血和肝酶升高。

药物相互作用：

 

避免与辛伐他汀大于20 mg一起使用奈克塞特。

避免将Nexletol与普伐他汀大于40 mg并用。

鼓励您向FDA报告处方药的不良副作用。请访问www.fda.gov/medwatch或致电1-800-FDA-1088，或致电833-377-7633（833 ESPRMED）向Esperion报告副作用。

 

清除心血管结局试验

 

尚不确定Nexletol对心血管疾病的发病率和死亡率的影响。Esperion发起了一项全球心血管疾病预后试验（CVOT），以评估耐exletol对仅能耐受低于每日最低批准剂量的心血管疾病患者（CVD）或高风险患者发生重大心血管事件的影响他汀类药物的起始剂量，被视为“他汀类药物厌恶”。CVOT-称为CLEAR心血管结果试验-是一项事件驱动的，全球性，随机，双盲，安慰剂对照研究，该研究于2019年8月在32个国家的1,400多个地方完成了14032例高胆固醇血症和高CVD风险患者的研究。

 

太空疗法

通过卓越的科学和临床知识，以及对胆固醇生物学的深刻理解，Esperion经验丰富的脂质管理团队致力于开发新的降低LDL-C的药物，这些药物将对减少全球心血管疾病（对导致心血管疾病死亡的主要原因）产生重大影响世界。有关更多信息，请访问www.esperion.com并在Twitter上关注我们，网址为www.twitter.com/EsperionInc

 

Esperion治疗师对高脂血症患者的承诺

 

高水平的LDL-C会导致动脉壁内和壁上脂肪和胆固醇的积累（称为动脉粥样硬化），可能导致心血管事件，包括心脏病发作或中风。在美国，有9600万人，即成年人口的37％以上，升高了LDL-C。在美国，尽管采取了最大耐受性的调脂疗法（包括被认为是他汀类药物不受欢迎的人），但仍有大约1800万人患有LDL-C水平升高的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）。心血管事件的风险1。在美国，仅使用他汀类药物无法达到LDL-C的ASCVD患者中，超过50％的患者需要降低不到40％才能达到其LDL-C阈值2。

 

 

Esperion作为脂质管理公司的使命是提供口服，每日一次的药物，以补充现有的口服药物，从而降低这些患者所需的LDL-C。

 

前瞻性陈述

 

如果批准，包括苯丙酸片和苯丙酸/依泽替米贝固定剂量联合片剂的商业发布和市场采用。本新闻稿中包含的任何非历史事实的明示或暗示声明均应视为前瞻性声明。前瞻性陈述所涉及的风险和不确定性可能导致Esperion的实际结果与预期的结果有显着差异，包括但不限于Esperion的研究出现延误或失败，即对苯二酸临床研究的阳性结果可能不足以批准EMA即使完成了Esperion降低LDL-C的3期临床开发计划，也可能是对未来或正在进行的临床研究结果的预测，FDA或EMA在寻求监管部门批准或扩大迹象的批准方面需要进一步发展，现有现金资源的使用速度可能比预期的更快，并且Esperion向美国证券交易委员会提交的文件中详述了风险。除法律要求的范围外，Esperion不承担任何义务或承担更新或修订本新闻稿中包含的任何前瞻性陈述的义务。

 

参考文献

（1）Esperion市场研究存档：研究项目采访了350位医生。Esperion Therapeutics，Inc.，2018年9月。

（2）归档数据：NHANES数据库分析。Esperion Therapeutics，Inc.（2018年）。

 

资料来源：Esperion Therapeutics

 

发表于：2020年2月