Braftovi康奈非尼(Encorafenib)75mg

Braftovi康奈非尼(Encorafenib)75mg 使用说明书

【印度第一药房温馨提示】本药品说明书内容为网络收集整理或商品说明书抄写而来,请以药品自带说明书为准！

康奈非尼 Encorafenib（商品名Braftovi）又名恩诺非尼，是用于治疗某些黑素瘤的药物。它是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MAPK信号通路中的关键酶。该途径发生在许多不同的癌症中，包括黑素瘤和结肠直肠癌。该物质由诺华公司开发，然后由Array BioPharma开发。在2018年6月，它被FDA批准与比美替尼binimetinib联合用于治疗患有不可切除或转移性BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤的患者。

Encorafenib康奈非尼剂型

胶囊

• 50毫克
• 75毫克

口服管理

可带或不带食物

错过剂量：不要在下一次预定剂量的12小时内服用错过的剂量

呕吐：如果在给药后出现呕吐，则不要服用额外剂量，但继续服用下一次预定剂量

存储

储存在20-25°C（68-77°F）; 15-30°C（59-86°F）之间允许的短途旅行

在原瓶中分配并防潮

胶囊对水分敏感; 建议患者使用干燥剂将encorafenib康奈非尼储存在原瓶中，并保持瓶盖紧闭

不要从瓶子中取出干燥剂

黑色素瘤

对于患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，联合使用binimetinib比美替尼，通过FDA批准的检测

450 mg 口服/每日1次 与binimetinib比美替尼联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性

有关推荐的剂量信息，请参阅binimetinib比美替尼说明书

剂量修改

如果由于不良反应而停用binimetinib比美替尼，则将encorafenib康奈非尼减少至最大剂量300 mg /天，直至binimetinib比美替尼恢复

对于不良反应，恩诺非尼的推荐剂量减少

• 首次剂量减少：300 mg 口服/每日1次
• 第二剂量减少：200mg 口服/每日1次
• 随后的修改：如果不能耐受200毫克/天，则永久停药

新的原发性恶性肿瘤

• 非皮肤RAS突变阳性恶性肿瘤：永久停药

葡萄膜炎

• 1 – 3年级
  • 如果1级或2级对特定的眼部治疗或3级葡萄膜炎没有反应，则停留长达6周
  • 如果改善，恢复相同或减少剂量
  • 如果没有改善，永久停止
• 4年级：永久停止

QT延长

• QTcF> 500 ms且≤60ms从基线增加：扣留至QTcF≤500ms，然后以减少的剂量恢复; 如果> 1再次发生，则永久停止
• QTcF> 500 ms，基线增加> 60 ms：永久停止

肝毒性

• 2级AST或ALT增加
  • 保持剂量
  • 如果在4周内没有改善，则保留直至改善至0-1级或预处理/基线水平，然后以相同剂量恢复
• 3级或4级AST或ALT增加
  • 第一次出现3年级：扣留最多4周; 如果改善到0-1级或治疗前/基线水平，则减少剂量恢复; 如果没有改善，永久停止
  • 第一次出现4级：永久停止或扣留最多4周; 如果改善到0-1级或治疗前/基线水平，则减少剂量恢复; 如果没有改善，永久停止
  • 经常性三年级：考虑永久停止
  • 经常性四年级：永久停止

皮肤科

• 2年级：如果在2周内没有改善，则扣留到0-1级; 以相同的剂量恢复
• 3年级：扣留到0-1级; 如果第一次出现则恢复相同剂量，如果再次出现则减少剂量
• 4年级：永久停止

其他不良反应，包括出血

• 经常性二年级或任何三年级的第一次出现
  • 扣留长达4周; 如果改善到0-1级或治疗前/基线水平，则减少剂量恢复; 如果没有改善，永久停止
• 第一次出现任何四年级
  • 永久停止OR
  • 扣留长达4周; 如果改善到0-1级或治疗前/基线水平，则减少剂量恢复; 如果没有改善，永久停止
• 经常性三年级
  • 考虑永久停止
• 经常性四年级
  • 永久停止

共同施用强或中等CYP3A4抑制剂

• 避免在治疗期间同时使用强或中等CYP3A4抑制剂
• 如果同时使用强CYP3A4抑制剂是不可避免的，在使用强CYP3A4抑制剂之前，将恩诺非尼剂量减少至剂量的三分之一
• 如果同时使用中度CYP3A4抑制剂是不可避免的，在使用强CYP3A4抑制剂之前，将依非尼布剂量减少到剂量的一半
• 在停用抑制剂以消除半衰期后，恢复先前的encorafenib剂量

肝功能损害

• 轻度（Child-Pugh A）：无需调整剂量
• 中度至重度（Child-Pugh B或C）：尚未建立推荐剂量

肾功能不全

• 轻度至中度（CrCl 30至<90 mL / min）：无需调整剂量
• 严重（CrCl <30 mL / min）：尚未确定推荐剂量

剂量注意事项

在开始之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变

使用限制：不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者

不良反应

> 10％

• 肌酐增加（93％）
• 增加γ谷氨酰转移酶（GGT）（45％）
• 疲劳（43％）
• 恶心（41％）
• 贫血（36％）
• 呕吐（30％）
• AST / ALT增加（27-29％）
• 高血糖（28％）
• 腹痛（28％）
• 关节痛（26％）
• 角化过度（23％）
• 肌病（23％）
• 头痛（22％）
• 皮疹（22％）
• 便秘（22％）
• 碱性磷酸酶增加（21％）
• 出血（19％）
• 低钠血症（18％）
• 发火（18％）
• 皮肤干燥（16％）
• 头晕（15％）
• 脱发（14％）
• 瘙痒症（13％）
• 白细胞减少症（13％）
• 淋巴细胞减少（13％）
• 中性粒细胞减少症（13％）
• 周围神经病变（12％）
• 肢体疼痛（11％）
• 增加GGT，3级和4级（11％）

1-10％

• 高镁血症（10％）
• 面部麻痹（<10％）
• 胰腺炎（<10％）
• 脂膜炎（<10％）
• 药物过敏（<10％）
• ALT / AST增加，3级和4级（2.6-6％）
• 高血糖，3级和4级（5％）
• 发热，3级和4级（4％）
• 腹痛，3级和4级（4％）
• 贫血，3级和4级（3.6％）
• 肌酐增加，3或4级（3.6％）
• 低钠血症，3或4级（3.6％）
• 中性粒细胞减少症，3级和4级（3.1％）
• 疲劳，3级和4级（3％）
• 头晕，3级和4级（3％）
• 出血，3级和4级（3％）
• 淋巴细胞减少，3级和4级（2.1％）
• 恶心，3级和4级（2％）
• 呕吐，3级和4级（2％）
• 头痛，3级和4级（2％）
• 低镁血症，3级和4级（1％）
• 关节痛，3级和4级（1％）
• 疼痛，3级和4级（1％）
• 角化过度，3级和4级（1％）
• 周围神经病变，3级和4级（1％）
• 皮疹，3和4年级（1％）
• 瘙痒症，3级和4级（1％）

<1％

• 碱性磷酸酶增加