答:一般可以接受。孕妇的对照研究显示没有胎儿风险的证据。
B:可以接受。动物研究显示没有风险,但没有人类研究或动物研究显示出轻微的风险和人类研究,并且没有风险。
C:如果收益大于风险,请谨慎使用。动物研究显示风险和人体研究不可用,或动物和人类研究都没有。
D:当没有更安全的药物时,用于生命危险的紧急情况。人类胎儿风险的积极证据。
X:不要在怀孕期间使用。涉及的风险超过了潜在的好处。存在更安全的替代品。
NA:没有相关信息
行动机制
酪氨酸激酶抑制剂,针对间变性淋巴瘤激酶(ALK),胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R),胰岛素受体(InsR)和ROS1
抑制ALK的自身磷酸化,ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化和ALK依赖性癌细胞的增殖(体外和体内测定)
吸收
峰值等离子体时间:4-6小时
与禁食相比,高脂肪膳食使AUC提高58%,Cmax提高43%(饭前2小时或饭后2小时空腹服用)
分配
蛋白质结合:97%
Vd:4230升
相对于血浆,轻微优先分配至红细胞,体外血液与血浆的平均比率为1.35
代谢
CYP3A(主要酶途径)
单次750 mg放射性标记的ceritinib剂量后,ceritinib作为母体化合物是人血浆中的主要循环成分(82%)
消除
半衰期:41小时
间隙:33.2升/小时(稳态); 88.5升/小时(单剂量)
排泄:92.3%粪便(68%为未改变的母体化合物); 尿量1.3%
口头管理
与食物同服
错过剂量:如果错过剂量,补充该剂量,除非下一剂量在12小时内到期
呕吐剂量:如果在治疗过程中发生呕吐,则不要给予额外剂量; 继续下一个预定剂量
存储
片剂:在室温,25°C(77°F)下储存; 15-30°C(59-86°F)之间允许的短途旅行