艾坦/阿帕替尼是首个用于胃癌的 VEGFR-2抑制剂

来源：网络收集收录时间：2019-12-09热度： ℃

【资讯导读】靶向药物Etan是第一个成功用于胃癌的VEGFR-2口服小分子酪氨酸激酶抑制剂

靶向药物艾坦是第一个成功用于胃癌的VEGFR-2口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。这种药物最初是由Advenchen实验室合成并获得专利的。它在国外的名字是Rivoceranib(Apatinib，YN968D1)。恒瑞医药于2005年获得中国发展权。2014年，依坦获准在中国上市，也称为阿帕替尼，用于治疗晚期胃腺癌或治疗后进展或复发的胃食管结合部腺癌。

同时，艾坦在许多其他肿瘤物种中的临床探索也取得了初步成果，包括晚期或转移性胃癌和结直肠癌。2018年10月，恒瑞医药与美国生物技术公司LSK生物制药达成了全球联合临床合作协议。联合PD-1单克隆抗体卡雷珠(SHR-1210)将与LSK血管内皮生长因子受体-2抑制剂阿帕替尼联合用于治疗肝细胞癌。

恒瑞医药PD-1单克隆抗体SHR-1210联合阿替洛尔(apatinib)完成了临床一期的剂量探索试验，从试验数据来看，联合用药对胃癌、肝癌和肺癌的有效率较PD-1单一药物参考数据有不同程度的提高。在ASCO2018会议上，SHR-1210联合阿帕替尼治疗晚期肝癌患者的客观缓解率和疾病控制率分别为50.0%和85.7%

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