【资讯导读】 与之前的HER2 ADCtrastuzumab emtansine(T-DM1)相比，DS-8201\enhertu具有使其显着疗效的几个特征，包括高效的新型拓扑异构酶I抑制剂有效载荷DXd、更高的药物抗体比 (DAR)与 T-DM1 (8 vs 3.5)、良好
乳腺癌具有高度异质性，具有时间和空间异质性，因此需要重新活检。
DS-8201是治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)低表达
乳腺癌的一种新的潜在疗法。
与之前的HER2 ADCtrastuzumab emtansine(
T-DM1)相比，
DS-8201\enhertu具有使其显着疗效的几个特征，包括高效的新型拓扑异构酶I抑制剂有效载荷DXd、更高的药物抗体比 (DAR)与
T-DM1 (8 vs 3.5)、良好的同质性和
肿瘤选择性可切割肽接头。
ds8201
与 T-DM1不同，DS-8201在到达
肿瘤组织后被内化在 HER2 表达细胞中，其中接头被通常在肿瘤细胞中过度表达的溶酶体组织蛋白酶切断。
TDM1
因此，膜可溶性有效载荷 DXd 被释放并被相邻细胞穿透，无论其HER2状态如何。这种效应被认为是旁观者效应，ds8201也可以作为TDM1耐药之后的药物进行治疗，对于脑转移的患者效果更加明显。
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