【资讯导读】 阿昔替尼(AG013736商品名Inlyta)是辉瑞公司开发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。已经表明，它在动物(异种移植)模型中显著抑制乳腺癌的生长，并且在肾细胞癌(RCC)和几种其他肿瘤类型
阿昔替尼(AG013736商品名Inlyta)是辉瑞公司开发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。已经表明，它在动物(异种移植)模型中显著抑制
乳腺癌的生长，并且在肾细胞癌(RCC)和几种其他
肿瘤类型的临床试验中显示出部分反应。
作为一种抗
肿瘤药物，
阿昔替尼主要用于临床上患有晚期肾细胞癌(RCC)的成年患者，这些患者以前曾接受过酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败。
二期临床试验表明，吉西他滨联合化疗对晚期
胰腺癌有较好的疗效。然而，辉瑞公司在2009年1月30日报告称，当与吉西他滨联合使用时，该药物的第三期临床试验显示，没有证据表明生存率有所提高，与单独使用吉西他滨治疗晚期
胰腺癌相比，该试验暂停。
2010年，与
索拉非尼相比，先前治疗的转移性肾细胞癌的三期试验显示无进展生存期显著延长。2011年12月，肿瘤药物咨询委员会(ODAC)一致投票建议美国食品和药物管理局批准阿齐替尼用于晚期肾细胞癌患者的二线治疗，并根据三期临床试验的结果比较阿齐替尼和
索拉非尼。
它也与ALK1抑制剂dalantercept一起进行了研究。
2015年发表的研究表明，阿昔替尼有效抑制的突变基因(BCR-阿布勒-[T315I)已成为其他酪氨酸激酶抑制剂，如
伊马替尼，阿昔替尼在慢性髓细胞性
白血病和成人急性淋巴细胞性
白血病中很常见。这是通过利用患者自身细胞筛选已知药物发现的现有药物新适应症的首批例子之一。
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