【资讯导读】 来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂，与EGFR，HER2和HER4不可逆地结合。在体外研究中，neratinib降低EGFR和HER2自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中表现出
来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂，与EGFR，HER2和HER4不可逆地结合。在体外研究中，neratinib降低EGFR和HER2自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中表现出抗
肿瘤活性。
来那替尼人类代谢产物M3，M6，M7和M11抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在具有表达HER2和EGFR的
肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中，口服来那替尼抑制肿瘤生长。
来那替尼被批准与
卡培他滨联用，用于治疗已接受过两种或两种以上基于抗HER2的既往治疗方案的成年晚期或转移性HER2阳性
乳腺癌成年患者。
12个月时无进展生存率为29％，而15个月时为15％，24个月时为12％，3％。中位总生存期为21个月（95％CI=17.7-23.8个月）与18.7个月（95％CI=15.5-21.2个月；危险比=0.88，95％CI=0.72-1.07，P=0.206）。客观回应率分别为32.8％和26.7％。中位反应时间为8.5个月，而5.6个月。
与
卡培他滨组合使用时，因不良事件而使来那替尼的剂量减少依次为每日160mg和120mg。奈拉替尼的处方信息提供了针对一般3级或4级毒性，腹泻和肝毒性的剂量调整的详细说明。应咨询卡培他滨的处方信息，以调整不良事件的剂量。
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