克唑替尼、艾乐替尼、布加替尼、色瑞替尼和劳拉替尼目前被批准用于治疗晚期ALK阳性肺癌的一线治疗。
劳拉替尼是针对第一代和第二代ALK TKI耐药的突变体。使用细胞测定的临床前数据表明,劳拉替尼在多种ALK抗性突变中抑制ALK磷酸化和细胞生长的效力,包括L1196M和G1269A,它们是常见的克唑替尼耐药突变,以及G1202R,一种常见的耐药突变第一代和第二代ALK抑制剂。
劳拉替尼在不同患者中,所展示的生存期也是不一样的,通常也都是在一年左右耐药,但也不排除个别患者服用更长时间,因为药物的使用过程,也是与服用时间等之类有关,每天保持一个时间点用药也是较为关键的。
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