非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)通常在临床上肺癌可以分成小细胞肺癌和非小细胞肺癌。
研究显示ALK阳性的NSCLC患者具有临床和病理特征。年轻(平均年龄52岁)、不吸烟且EGFR未突变的肺腺癌患者的ALK表达率达25%-30%。
治疗药物
根据ALK抑制剂的靶点设计/是否通过血脑屏障/临床疗效和安全性等要素分为:
第1代:克唑替尼
第2代:塞瑞替尼、阿来替尼、布吉替尼、恩沙替尼
第3代:劳拉替尼
药物特点
第1代ALK抑制剂
1.克唑替尼
克唑替尼用于治疗ALK阳性和ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。大部分患者在治疗后的12个月内对克唑替尼产生耐药性,并发生获得性耐药突变,在发生中枢神经系统转移的患者中的疗效有限。
第2代ALK抑制剂
2.塞瑞替尼
5.贝美纳(恩沙替尼)
恩沙替尼是第二代靶向ALK融合的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类小分子靶向药,能够选择性结合ALK、MET两种驱动基因变异的产物。
第3代ALK抑制剂