非小细胞
肺癌的癌细胞在显微镜下显得个头很大,并且形状很不规则。非小细胞
肺癌占到肺癌总数的85%,当中还存在涉及ROS1的基因重排。
ROS1是一种受体酪氨酸激酶(由c-Ros癌基因编码),与间变性
淋巴瘤激酶(ALK)蛋白具有结构相似性。然而,近年开发了多种抑制ROS1融合蛋白的抑制剂(TKI)。
治疗药物
克唑替尼是抑制ALK/ROS1/Met的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,可以治疗转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
恩曲替尼(Entrectinib)是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗靶向NTRK基因融合
肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
劳拉替尼(lorlatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗已经扩散到身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌。
其他
卡博替尼(Cabozantinib)XL184,临床前数据显示,
卡博替尼在早期研究中克服ROS1+阳性肿瘤对克唑替尼的耐药性。