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4款治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的靶向药

来源:网络收集 收录时间:2021-12-30热度:
【资讯导读】 非小细胞肺癌的癌细胞在显微镜下显得个头很大,并且形状很不规则。非小细胞肺癌占到肺癌总数的85%,当中还存在涉及ROS1的基因重排。
  非小细胞肺癌的癌细胞在显微镜下显得个头很大,并且形状很不规则。非小细胞肺癌占到肺癌总数的85%,当中还存在涉及ROS1的基因重排。
 
  ROS1是一种受体酪氨酸激酶(由c-Ros癌基因编码),与间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白具有结构相似性。然而,近年开发了多种抑制ROS1融合蛋白的抑制剂(TKI)。
 
  治疗药物
 
  1、克唑替尼(crizotinib)
 
克唑替尼
 
  克唑替尼是抑制ALK/ROS1/Met的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,可以治疗转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
 
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  2、塞瑞替尼Ceritinib
 
克唑替尼
 
  塞瑞替尼曾译为色瑞替尼,用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者,其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。
 
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  3、恩曲替尼(entrectinib)
 
克唑替尼
 
  恩曲替尼(Entrectinib)是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗靶向NTRK基因融合肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
 
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  4、劳拉替尼(lorlatinib)
 
克唑替尼
 
  劳拉替尼(lorlatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗已经扩散到身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌。
 
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  其他
 
  卡博替尼(Cabozantinib)XL184,临床前数据显示,卡博替尼在早期研究中克服ROS1+阳性肿瘤对克唑替尼的耐药性。
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