【资讯导读】 美国食品药品监督管理局已批准卡马替尼（capmatinib，INC280）作为具有MET外显子14跳过（METex14）癌症驱动突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗药物。
美国食品药品监督管理局已批准
卡马替尼（capmatinib，INC280）作为具有MET外显子14跳过（METex14）癌症驱动突变的非小细胞
肺癌（NSCLC）患者的一线治疗药物。
目前尚无其他针对METex14突变的晚期NSCLC的批准疗法。MET是一种癌症驱动突变，在大约3％至4％的NSCLC患者中可见（3），并且预后不良。
卡马替尼是一种精密的癌症药物，已被证明是一种高效且选择性的MET抑制剂。
关于Tabrect（卡马替尼（INC280）
卡马替尼是一种口服药物，可抑制原癌基因c-Met的抗癌活性。c-Met是一种在人类中由MET基因编码的蛋白质。c-Met蛋白具有酪氨酸激酶活性，在癌细胞增殖，存活，侵袭，转移和血管生成中起关键作用。卡马替尼选择性抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径，导致癌细胞过度表达c-Met蛋白而导致细胞死亡。
GEOMETRYmono-1药物临床试验评定了97名成年人病患，这类病患接收了卡马替尼医治，并伴随有MET外显子14跳变突变的局部晚期或转移性NSCLC。这类病患中总体有68％对医治有反应，平均反应持续时间为12.6个月。还报告了54％的脑损伤病患有反应。
14例METex14病患中有13例在基线时产生脑转移（3例未接收过医治的病患和10例先前接收过医治的病患），被认为可评定。在过后解析中，分析到7例颅内反应，包含4例完全反应。
与卡马替尼有关的最普遍的不良反应包含恶心想吐，反胃，疲惫，食欲下降和腹泻。
