克唑替尼是克唑替尼耐药后的新选择

　　大约3-5％的肺癌是由ALK基因的变化引起的。2011年，FDA批准了针对克唑替尼的针对这些ALK变化的加速批准。但是，仍然存在两个主要问题：克唑替尼不能进入大脑，因此无法靶向中枢神经系统中ALK阳性的肺癌，而且癌症的遗传多样性使得以后可以抵抗该药物的亚群的生长，导致新的增长。



　　克唑替尼失败后使用的新一代ALK抑制剂布加替尼的多中心，222人2期临床试验的结果显示，克唑替尼失败后有54％的缓解率和12.9个月的无进展生存期。

　　克唑替尼，布加替尼和其他其他ALK抑制剂是一类称为“激酶抑制剂”的药物的成员，这些药物试图通过限制能量的获取来沉默与各种致癌蛋白有关的信号传导。在这种情况下，所有ALK抑制剂的首要目标是禁止因ALK融合基因异常表达而产生的蛋白质信号传导，这是所谓的ALK阳性肺癌的根本原因。与克唑替尼相比，下一代ALK抑制剂都具有更好的渗透入大脑的功能，并且可以在ALK的一系列不同突变中发挥作用，这些突变是对克唑替尼产生抗药性的机制。但是，它们可能不会全部以相同的程度渗透到大脑中，并且可能无法在相同范围的抗药性突变中起作用。

　　布加替尼在最近的研究中的获益随剂量的增加而增加。由于该药物通常耐受性好，副作用很少，因此明显的含义是，患者可以使用更高剂量的药物来更长久地控制癌症。

　　最多见的严重性副作用是肺部感染和间质性肺炎。3.7％的病患发生了致命性的副作用，包含肺部感染（2例），意外死亡，呼吸不畅，呼衰，肺动脉栓塞，细菌感染心肌炎和尿脓毒血症（每例1名病患）。2组因副作用而停止服药的病患比率为2.8％和8.2％。因此病患在用布加替尼时，一定要重视上述副作用。有需要可以咨询印度第一药房，将贴心为您解答。

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