EGFR-TKI具有良好的脂溶性,能以一定比例穿透血脑屏障。对EGFR基因敏感突变的非小细胞肺癌脑转移患者可获得较好的客观缓解率,
厄洛替尼比
吉非替尼具有更高的血脑屏障通透性和脑脊液浓度。与
吉非替尼相比,脑脊液细胞学转换率增加(64.3%对9.1%;p=0.012)。
厄洛替尼不论在哪个阶段,都显示出比化疗更好,一线厄洛替尼二线治疗组的中位PFS1(从随机访问到确保研究到一线治疗疾病进展)和中位PFS2(从一线疾病进展到二线治疗疾病进展)分别为16.8个月和8.3个月,而一线厄洛替尼二线治疗组的PFS1和PFS2分别为5.7个月和18个月(见图)。表明厄洛替尼的疗效优于化疗。