艾乐替尼能够提前抑制可能的耐药突变

在艾乐替尼（alectinib）的研发中，通过筛选和优化，其与ALK激酶结构域的结合方式与第一代ALK抑制剂克唑替尼明显不同，能够克服克唑替尼引起的激酶结构域二次突变，对EML4-ALK、ALK L1196M、G1269A、C1156Y、F1174L、1151Tins和L1152R具有显著的抑制作用。

 

 

在临床研究中，艾乐替尼可以对激酶结构域的二级突变产生主动抑制，这是因为克唑替尼可以引起激酶结构域的二级突变，而艾乐替尼可以干扰激酶结构域的二级突变，即产生主动抑制，从而有效延缓耐药性的发生。因此，艾乐替尼使患者能够在一线治疗中获得更长的有效疾病控制和更长的全氟辛烷磺酸。

 

从ALK靶点的发现，到第一代ALK抑制剂克唑替尼的问世，再到艾乐替尼的精确研发，临床治愈的希望一次又一次地带给患者，尤其是艾乐替尼的出现，真正将ALK阳性的非小细胞肺癌转变为慢性病。2018年8月，艾乐替尼被批准用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。据信，无论药物的疗效或安全性如何，艾乐替尼将是ALK阳性非小细胞肺癌患者的唯一选择。

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