布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞受体(BCR)信号通路的近端成分,也是B细胞恶性肿瘤(包括慢性淋巴细胞白血病(CLL))的有效靶点。
BTK被阿卡替尼不可逆地抑制,阿卡替尼与ATP结合口袋中的Cys481形成共价键。与一流的BTK抑制剂依鲁替尼相比,阿卡替尼具有很强的选择性,不会抑制具有保守半胱氨酸残基的其他激酶,包括EGFR、TEC或ITK,阿卡替尼每天只需要服用两次,每次100毫克。
阿卡替尼如果在服用过程中也会有漏服的情况下,不要服用双倍剂量,因为会对患者自身加剧副作用。
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