Acalanib阿卡替尼/阿卡拉布替尼(Acalabrutinib)DIL/孟加拉耀品国际

Acalanib阿卡替尼/阿卡拉布替尼(Acalabrutinib)DIL/孟加拉耀品国际使用说明书

【印度第一药房温馨提示】本药品说明书内容为网络收集整理或商品说明书抄写而来,请以药品自带说明书为准！

阿卡替尼（Acalabrutinib）又译为阿卡拉布替尼，研发代码ACP-196，是具有选择性的不可逆BTK抑制剂，相比第１代BTK抑制剂，有更好的特异性，较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等

剂型

胶囊 100毫克

用药管理

口服管理

• 带或不带食物
• 用水吞下囊整个胶
• 不要打开，折断或咀嚼胶囊

错过剂量

• 如果剂量错过> 3小时，则跳过剂量; 定期服用下一剂
• 不应该使用额外的胶囊来弥补错过的剂量

存储

储存于室温，20-25°C（68-77°F）; 允许的温度为15-30°C（59-86°F）

套细胞淋巴瘤

• 适用于接受过至少1次治疗的成人的套细胞淋巴瘤（MCL）
• 100毫克PO q12hr

剂量调整

管理≥3级不良反应

• 3级或更高的非血液学毒性，
• 3级血小板减少伴出血，
• 4级血小板减少症，或
• 4级中性粒细胞减少症持续> 7天

• 第一到第三次出现

  • 中断药物
  • 一旦毒性降至≤1级，则以100 mg PO BID恢复治疗

• 第四次出现

  • 停止服用药物

与CYP3A4抑制剂或诱导剂共同给药

• 强CYP3A4抑制剂：避免同时使用; 若短期内使用CYP3A4抑制剂（如抗感染药≤7天），则中断治疗
• 中度CYP3A4抑制剂：100mg PO qDay
• 强CYP3A4诱导剂：避免同时使用; 如果这些诱导剂无法避免，则将剂量增加至200 mg PO BID

与胃酸还原剂共同给药

• 质子泵抑制剂：避免同时使用
• H2受体拮抗剂：在服用H2受体拮抗剂前2小时服用
• 抗酸剂：分开给药至少2小时

剂量注意事项

根据总体反应加速批准指示; 继续批准该适应症可能取决于确认试验中的临床益处的验证和描述

不良反应

> 10％

所有等级

• 血红蛋白减少（46％）
• 血小板减少（44％）
• 头痛（39％）
• 中性粒细胞减少（36％）
• 腹泻（31％）
• 疲劳（28％）
• 肌痛（21％）
• 挫伤（21％）
• 恶心（19％）
• 皮疹（18％）
• 腹痛（15％）
• 便秘（15％）
• 呕吐（13％）

等级≥3

• 中性粒细胞减少（15％）
• 血小板减少（12％）

1-10％

肌酐增加，1.5-3倍ULN（4.8％）

所有等级

• 出血/血肿（8％）
• 鼻出血（6％）

等级≥3

• 血红蛋白减少（10％）
• 腹泻（3.2％）
• 腹痛（1.6％）
• 头痛（1.6％）
• 呕吐（1.6％）

<1％

等级≥3

• 恶心（0.8％）
• 疲劳（0.8％）
• 肌痛（0.8％）
• 皮疹（0.8％）
• 出血/血肿（0.8％）

警告

禁忌

没有

注意事项

报告发生严重的出血事件，包括致命事件; 出血事件的机制尚不清楚; acalabrutinib可能会进一步增加接受抗血小板或抗凝治疗的患者的出血风险，应监测患者的出血迹象; 根据手术类型和出血风险，考虑扣除acalabrutinib 3-7天手术前和术后的益处风险

报告称严重感染（细菌，病毒或真菌），包括致命事件和机会性感染; 监测感染情况，并考虑预防机会性感染风险增加的患者

血细胞减少症报道，包括中性粒细胞减少，贫血和血小板减少症; 在治疗期间每月评估全血细胞计数

用acalabrutinib治疗的恶性血液病患者发生了第二次原发性恶性肿瘤，包括非皮肤癌; 最常见的是皮肤癌; 告知患者需要防晒保护

在临床试验期间发生心房纤颤和颤动（罕见）; 监测患者并适当管理

药物相互作用概述

• 与CYP3A抑制剂或诱导剂共同给药

  • Acalabrutinib主要由CYP3A酶代谢
  • 预计CYP3A抑制剂会增加acalabrutinib全身暴露
  • 预计CYP3A诱导剂会降低acalabrutinib全身暴露
  • 请参阅剂量修改

• 与胃酸减少剂共同给药

  • 与PPI，H2-拮抗剂或抗酸剂共同给药可降低acalabrutinib血浆浓度
  • 请参阅剂量修改