格列卫耐药之后可以选择服用普纳替尼

来源：网络收集收录时间：2020-04-13热度： ℃

【资讯导读】格列卫的诞生开辟了靶向药物分子治疗的新领域。然而，重复给予格列卫可容易地刺激Bcr-Abl激酶的突变，这也是白血病细胞产生格列卫抗性的主要原因。虽然格列卫的耐药期相对较长

格列卫的诞生开辟了靶向药物分子治疗的新领域。然而，重复给予格列卫可容易地刺激Bcr-Abl激酶的突变，这也是白血病细胞产生格列卫抗性的主要原因。虽然格列卫的耐药期相对较长，但只要患者服用，总有一天会产生耐药性。那么，对格列卫耐药的慢性粒细胞白血病患者的治疗呢？普纳替尼将是最佳选择！

尽管普纳替尼上市比格列卫晚了10年，但它是针对对格列卫有耐药性的患者。研发过程已经过仔细检查和反复验证。整个过程既严格又困难。研发的来源和途径也是独立和原创的。由普纳替尼发起的研究并没有借鉴和模仿格列卫的思想，而是起源于骨质疏松症药物的研究。

实验证明Src过表达可导致骨质疏松，Src基因敲除小鼠可避免骨质疏松。基于此，ARIAD公司开发了以Src激酶为靶点的抗骨质疏松药物。普纳替尼是一种线性分子，它的发展包括优化整个分子的所有基团和片段。在用于分子设计合成评价的构效关系分析的循环反馈中，结构生物学、分子模拟和药物化学的交叉应用和验证对结构的各个方面进行了细致的检验甚至重复验证。

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