Bosutris(Bosutinib)博舒替尼、波舒替尼、伯舒替尼（Mylan）印度迈兰

Bosutris(Bosutinib)博舒替尼、波舒替尼、伯舒替尼（Mylan）印度迈兰使用说明书

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Bosulif 通用名：Bosutinib（伯舒替尼/博舒替尼/波舒替尼），剂型、用法用量、适应症、副作用、注意事项。

剂型：片剂

• 100毫克
• 400毫克
• 500毫克

口服管理

带上食物：吞粒整; 不要咀嚼，压碎或切割

错过剂量：错过剂量> 12小时：略过剂量并在第二天服用常规处方剂量

存储

片剂：储存在68-77°F（20-25°C）

慢性粒细胞白血病

新诊断的慢性期费城染色体阳性

• 适用于新诊断的慢性期（CP）费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）
• 400毫克/1次/天与食物

慢性，加速期或爆炸期费城染色体阳性

• 适用于对其他治疗有抵抗或不耐受的患者的慢性，加速或急变期Ph + CML，包括伊马替尼
• 500毫克/1次/天与食物

剂量升级

• Ph + CML患者允许剂量递增，但未达到或维持血液学，细胞遗传学或分子学反应，并且在建议的起始剂量下没有≥3级不良反应
• 可以每日一次增加剂量100毫克; 不超过600毫克/天

剂量修改

肾功能不全

• 血液透析：未确定安全性和有效性
• 对于不能耐受起始剂量的bosutinib肾功能下降的患者，遵循剂量调整建议的毒性
• 新诊断的慢性期Ph + CML
  • CrCl 30-50mL / min：300mg /1次/天
  • CrCl <30mL / min：200mg/1次/天
• 慢性，加速或爆炸阶段Ph + CML
  • CrCl 30-50mL / min：400mg/1次/天
  • CrCl <30mL / min：300mg/1次/天

肝功能损害

• 轻度至重度（Child-Pugh A至C）：200 mg /1次/天

肝毒性

• 肝转氨酶> 5X ULN：保持剂量直至恢复至≤2.5XULN; 此后恢复400毫克/1次/天; 如果恢复时间超过4周则停止
• 肝转氨酶升高≥3XULN同时胆红素升高> 2X ULN和碱性磷酸酶<2X ULN（Hy’s法案例定义）：停止治疗

腹泻

• 3-4级腹泻（基线/治疗前每天大便≥7次）：保持剂量直至恢复至≤1级; 可以恢复剂量为400毫克/1次/天

其他中度或重度非血液学毒性

• 扣留剂量直至毒性消退，然后考虑减少剂量100毫克/天
• 如果临床上合适，可考虑重新升级至qDay采取的起始剂量
• 患者使用剂量<300毫克/天; 然而，疗效尚未确定

骨髓抑制

• ANC <1000 x10 ^ 6 / L或血小板<50,000 x10 ^ 6 / L：停用剂量直至ANC≥1000×10^ 6 / L且血小板≥50,000×10^ 6 / L
• 如果在2周内恢复，则恢复相同剂量的治疗
• 如果血液计数保持低于> 2周，恢复后，减少剂量100毫克并恢复治疗
• 如果再次出现血细胞减少症，恢复后再减少100毫克剂量并恢复治疗
• 患者使用剂量<300毫克/天; 然而，疗效尚未确定

与CYP3A和/或P-gp抑制剂共同给药

• 强或中等CYP3A和/或P-gp抑制剂：避免同时使用; 增加预期的博苏替尼血浆浓度，并可能增加毒性风险
• 与单用bosutinib相比，伴随的酮康唑（强CYP3A抑制剂）使bosutinib Cmax增加5.2倍，AUC增加8.6倍

与CYP3A诱导剂共同给药

• 强或中等CYP3A诱导剂：避免同时使用; 预计会大量减少接触博苏替尼
• 与单独使用bosutinib相比，与利福平（强诱导剂）共同给药使bosutinib Cmax降低86％，AUC降低94％

与质子泵抑制剂共同给药

• PPI抑制剂：避免同时使用
• 作为PPI的替代品，使用短效抗酸剂或H2阻滞剂，并且与博舒替尼剂量相比，分开给药超过2小时

剂量注意事项

新诊断的慢性期Ph + CML

• 根据分子和细胞遗传学反应率加速批准批准
• 对于该指征的持续批准可能取决于正在进行的长期随访试验中的临床获益的验证和确认

服用波舒替尼副作用

> 10％（慢性期CML）

• 血小板计数<50×10 ^ 9 / L（26％）
• 中性粒细胞计数<1×10 ^ 9 / L（16％）
• 血红蛋白<80 g / L（13％）
• SGPT / ALT> 5X ULN（11％）

所有等级

• 腹泻（85％）
• 恶心（47％）
• 腹痛（42％）
• 皮疹（42％）
• 血小板减少症（40％）
• 呕吐（37％）
• 贫血（27％）
• 疲劳（26％）
• 发火（23％）
• 咳嗽（22％）
• 头痛（21％）
• ALT / AST增加（17-20％）
• 水肿（20％）
• 中性粒细胞减少症（18％）
• 关节痛（17％）

3/4级

• 血小板减少症（26％）
• 中性粒细胞减少症（22％）
• 贫血（11％）

> 10％（高级阶段CML）

• 血小板计数<50×10 ^ 9 / L（57％）
• 中性粒细胞计数<1×10 ^ 9 / L（39％）
• 血红蛋白<80 g / L（38％）

所有等级

• 腹泻（76％）
• 恶心（48％）
• 腹痛（31％）
• 皮疹（38％）
• 血小板减少症（45％）
• 呕吐（43％）
• 贫血（38％）
• 发火（37％）
• 咳嗽（22％）
• 中性粒细胞减少症（22％）
• 疲劳（21％）
• 呼吸困难（20％）
• 头痛（17％）
• 水肿（17％）
• 呼吸道感染（15％）

3/4级

• 血小板减少症（39％）
• 贫血（27％）
• 中性粒细胞减少症（20％）
• 白细胞减少症（12％）

1-10％（慢性期CML）

• 脂肪酶> 2X ULN（10％）
• 磷<0.6 mmol / L（7％）
• SGOT / AST> 5X ULN（5％）
• 总胆红素> 3X ULN（1％）

1-10％

• 发热性中性粒细胞减少症
• 心包积液
• 耳鸣
• 胃炎
• 胸痛
• 痛
• 肝毒性
• 肝功能异常
• 药物过敏
• 肺炎，流感，支气管炎，胸腔积液
• 心电图QT延长
• 血液CPK增加
• 血肌酐升高，肾功能衰竭
• 高钾血症
• 脱水

所有等级

• 白细胞减少症（10％）
• 血清肌酐增加（10％）
• 流感（10％）胸痛（7％）

3/4级

• 腹泻（9％）
• 皮疹（9％）
• ALT增加（8％）
• 白细胞减少症（4％）
• 呕吐（3％）
• 增加AST（3％）
• 疲劳（2％）
• 腹痛（2％）
• 虚弱（2％）
• 呼吸困难（2％）
• 恶心（1％）
• 水肿（1％）

1-10％（高级阶段CML）

• SGPT / ALT> 5X ULN（9％）
• 脂肪酶> 2X ULN（9％）
• 低磷<0.6 mmol / L（7％）
• SGOT / AST> 5X ULN（4％）
• 总胆红素> 3X ULN（1％）

所有等级

• ALT增加（10％）
• 呼吸道感染（10％）
• 胸腔积液（9％）
• 背痛（8％）
• 瘙痒症（7％）
• 鼻咽炎（6％）
• 血清肌酐增加（6％）
• 流感（3％）

3/4级

• 腹痛（6％）
• 呼吸困难（6％）
• 皮疹（5％）
• ALT增加（5％）
• 腹泻（4％）
• 胸腔积液（4％）
• 增加AST（3％）
• 呕吐（3％）
• 水肿（2％）
• 恶心（2％）
• 背痛（1％）
• 流感（1％）

<1％（慢性期CML）

• 心包炎
• 急性胰腺炎
• 胃肠道出血
• 肝脏受伤
• 过敏性休克
• 急性肺水肿
• 呼吸衰竭
• 肺动脉高压
• 多形性红斑
• 剥脱性皮疹
• 药疹

所有等级

• 流感
• 血清肌酐增加
• 瘙痒症
• 呼吸道感染
• 食欲下降
• 背痛
• 关节痛
• 头痛
• 发热

<1％（高级阶段CML）

• 乏力
• 头晕
• 血清肌酐增加

上市后报告

• 高血压
• 史蒂文的约翰逊综合症
• 血栓性微血管病