赛可瑞(英文商品名Xalkori,克唑替尼,Crizotinib)是一种三磷酸腺苷竞争性多靶点蛋白激酶抑制剂,由辉瑞公司开发,用于抑制美他/ALK/活性氧。克汀病已被证明对人体有显著临床效果的肿瘤患者分别具有异常的ALK,活性氧和金属蛋白酶激酶活性。
过去,放疗和化疗是癌症的主要治疗方法。然而,放疗和化疗对人体危害很大,副作用也很难忍受。因此,癌症的靶向药物治疗逐渐突出。例如,许多肺癌患者开始选择赛可瑞来治疗疾病,并放弃了放疗和化疗。专家表示,就疗效和安全性而言,都远远优于放疗和化疗。
肺癌脑转移是目前影响现有ALK抑制剂疗效的最关键因素。脑转移瘤的治疗益处对于提高ALK突变非小细胞肺癌患者的整体生存率具有重要意义。研究表明,30%ALK阳性的非小细胞肺癌患者将有脑转移,60%接受克唑替尼治疗后病情恶化(主要是由于耐药性)的非小细胞肺癌患者将有脑转移。这表明第一代ALK抑制剂对脑转移瘤的治疗无效。
虽然第二代ALK抑制剂的血脑屏障通过率高于第一代ALK抑制剂,也显示了对脑转移治疗的积极作用,但现有的ALK抑制剂治疗药物远远不能满足治疗要求,这就对下一代ALK抑制剂开展脑转移患者相关临床研究提出了新的要求。当然,非小细胞肺癌患者不仅要注意脑转移,还要注意肝转移和骨转移。
目前批准的ALK抑制剂均为进口药物,主要包括克唑替尼(赛可瑞)、色瑞替尼(塞瑞替尼)、艾乐替尼(阿列替尼、安沙替扎)、布加迪尼(布吉他滨)和氯雷他定,其中克唑替尼为第一代ALK抑制剂,色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼为第二代,氯雷他定为第三代TKI。由于ALK抑制剂种类繁多,患者应根据实际情况选择合适的药物。