与单独使用赫赛汀和希罗达治疗相比,妥卡替尼(tucatinib)与赫赛汀(曲妥珠单抗)和希罗达(卡培他滨)联合治疗可改善局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的妇女的结局,从而于2020年4月17日获得食品和药物管理局重要的是,妥卡替尼疗c法对治疗脑转移瘤也非常有效。
妥卡替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂药物,对HER2具有高度选择性,而对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与明显的副作用有关,包括皮疹和腹泻。HER2是一种生长因子受体,在多种癌症(包括乳腺癌,结肠直肠癌和胃癌)中过表达。HER2介导细胞生长,分化和存活。妥卡替尼已获得FDA的孤儿药称号,用于治疗患有脑转移的乳腺癌患者。
HER2阳性乳腺癌患者的癌症中含有一种高水平的蛋白质,称为人表皮生长因子受体2(HER2),可促进癌细胞的侵袭性扩散。15%至20%的乳腺癌患者是HER2阳性的。有几种已批准的HER2阳性乳腺癌治疗方法,但目前尚无批准的治疗方法证明T-DM1进展后的HER2阳性转移性乳腺癌患者无进展生存或总体生存获益。