t-DM1与HER2受体结合,并通过内吞作用使HER2受体和药物-抗体偶联物内化。
在细胞内部,emtansine通过溶酶体降解与附着的抗体分离。因此,emtansine与其靶标微管蛋白结合,并导致细胞周期停滞和细胞凋亡。曲妥珠单抗的作用是靶向递送emtansine和抑制HER2信号通路。
T-DM1主要被评估为转移性HER2阳性乳腺癌患者的单一药物。有几项II期研究表明,T-DM1作为单一药物每3周给药一次。
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