【资讯导读】三种高选择性CDK4/6抑制剂帕博西尼(PD-0332991)、ribociclib(LEE001)和玻玛西林(LY2835219)已获FDA批准用于治疗雌激素受体阳性(ER+)晚期乳腺癌,这些乳腺癌通常以失调为特征CDK4/6激活。
三种高选择性CDK4/6抑制剂帕博西尼(PD-0332991)、ribociclib(LEE001)和玻玛西林(LY2835219)已获FDA批准用于治疗雌激素受体阳性(ER+)晚期乳腺癌,这些乳腺癌通常以失调为特征CDK4/6激活。
其中
玻玛西林阿贝西利与
帕博西尼是现在使用较多的抑制剂药物。
玻玛西林在结构上不同于帕博西尼和瑞博西尼,与CDK6相比,对CDK4的选择性更高。血液学不良事件,包括中性粒细胞减少症,但在
玻玛西林中不太常见,而疲劳和胃肠相关毒性更为突出。
阿贝西利
帕博西尼加来曲唑组最常见不良事件是中性粒细胞减少症、白细胞减少症和疲劳。
两种药物服用方式也有一定的差别。
玻玛西林的剂量为每12小时200毫克,在整个周期内连续给药,空腹或者随餐服用。
帕博西尼的推荐初始剂量是125 mg胶囊,每天一次口服,随餐服用,连续服用21天,然后停药7天,总周期为28天。
但两种药物应避免同时使用强CYP3A诱导剂或抑制剂。
玻玛西林与帕博西尼原研药均已经在印度上市,可咨询
印度第一药房了解。
玻玛西林药品信息请进入:
https://www.inmedf.com/zhongliu/rxa/202114339.html
帕博西尼药品信息请进入:
https://www.inmedf.com/zhongliu/rxa/201935.html