【资讯导读】FDA2018年批准了阿帕鲁胺(apalutamide)上市,它也是一种第二代AR拮抗剂,其作用与恩杂鲁胺相似,用于nmCRPC(非转移性去势抵抗性前列腺癌)。
FDA2018年批准了阿帕鲁胺(apalutamide)上市,它也是一种第二代AR拮抗剂,其作用与恩杂鲁胺相似,用于nmCRPC(非转移性去势抵抗性前列腺癌)。
转移性前列腺癌与发病率和死亡率有关。所有接受ADT的患者最终都会发展为CRPC。阿帕鲁胺是一种纯抗雄激素,属于靶向治疗药物,可直接与雄激素受体的雄激素结合域结合并阻止其核易位、DNA结合和转录。它没有比卡鲁胺看到的激动剂转换的拮抗剂。
在临床前研究中,与恩杂鲁胺相比,阿帕鲁胺在较低剂量下显示出更大的抗肿瘤活性。
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