乐伐替尼是受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，以及抑制血管内皮生长因子(VEGF)激酶活性的受体血管内皮生长因子1(FLT1)、血管内皮生长因子2(KDR)和血管内皮生长因子3(FLT4)。
乐伐替尼还抑制其他RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4，这些受体除了其正常的细胞功能外，还与致病性血管生成、
肿瘤生长和癌症进展有关；血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。
乐伐替尼的成功对亚洲尤其是中国的
肝癌患者具有重要意义。晚期
肝癌在中国的生存时间比欧美国家短，而
索拉非尼作为唯一的
靶向药物，以往的临床研究表明其对乙型肝炎病毒相关肝癌的疗效较差，而乙型肝炎病毒感染引起的肝癌占中国总病例的90%以上。因此，中国晚期肝癌患者面临的临床挑战更加严峻。幸运的是，在乐伐替尼的三期临床研究中，我们发现其对中国肝癌患者和
乙肝相关肝癌的疗效明显优于
索拉非尼，提示乐伐替尼更适合中国肝癌患者。
乐伐替尼和
多吉美之间有本质的区别。首先，根据临床数据，一旦
多吉美生效，其有效时间比单剂量乐伐替尼更长，而乐伐替尼可以通过增加剂量来延长耐药时间。其次，与多吉美相比，两种药物中，多吉美副作用较大，乐伐替尼的副作用相对较小。
总之，当条件稳定时，可以考虑第一个多吉美。因为肝癌的有效
靶向药物不多，所以当病情足够稳定时，可以优先使用低效率的一线多吉美。第二，在病情不稳定的情况下，应优先考虑乐伐替尼，因为乐伐替尼对肝损伤的副作用相对较少，其有效率远高于乐伐替尼，无论在概率还是患者耐受性方面都优于乐伐替尼。
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