zelboraf治疗黑素瘤效果怎么样?
问题解答时间: 2020-07-08 14:12问题解答作者: 小编 问题关注: 次
黑素瘤中最常见的突变基因为BRAF,有超过一半的黑素瘤患者携带有BRAF突变。威罗菲尼(zelboraf)是第一个在国内获批上市的BRAF抑制剂,它可以明显降低晚期黑色素瘤患者的死亡风险和疾病进展风险。
威罗菲尼能使黑色素瘤患者的死亡风险降低63%(在实验中),可抑制肿瘤增殖,并可抑制通过MAPK通路进行的BRAF致癌信号传导。获得性耐药性主要由MAPK再活化所致,这种再活化表现形式为,部分患者的NRAS及MEK1出现继发性突变。
在有关实验中,与治疗BRAF突变黑色素瘤的传统药物达卡巴嗪相比,威罗非尼的起效时间缩短约一半,客观缓解率(ORR)提升了近7倍,无进展生存时间(PFS)延长近半年,而达卡巴嗪标准化疗对照组的无进展生存时间仅为1.6个月。
一些Ⅰ期与Ⅱ期临床试验已经证实了威罗菲尼治疗BRAF(V600E)突变的黑色素瘤转移的患者客观有效率(ORR)超过50%。