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他比特定

他比特定/曲贝替定是西班牙Zeltia公司和美国琼森公司联合研制的首个海洋来源抗肿瘤药,为在海鞘中提取的四氢喹啉类生物碱的半合成品。除了可阻滞肿瘤细胞的分化外,还可抑制血管内皮细胞生长因子的分泌及其受体的表达。作为一种全新概念的抗肿瘤生物制剂,它直接作用于肿瘤细胞中DNA短支的缺口,影响并抑制蛋白质的合成,从而抑制肿瘤细胞的分裂和成长,达到抑制恶性肿瘤的作用。它也被认为是一种全新的细胞毒性药物,尤其用于治疗进展型软组织肉瘤的二线治疗。曲贝替定与DNA小沟结合,将其螺旋扭曲为大沟,这一结合会诱发DNA一系列级联反应,影响多个转录因素,DNA蛋白和DNA修复途径,从而干扰细胞周期。体内外试验表明,曲贝替定有抗肿瘤细胞系增殖的活性,包括肉瘤,乳腺癌,非小细胞肺癌卵巢癌黑色素瘤

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