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lxazomib

Ixazomib是一种可逆性蛋白体抑制剂。Ixazomib优先结合和抑制胰凝乳蛋白酶样20S蛋白酶体的β5亚单位的活性。Ixazomib在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡。Ixazomib对既往经历多种治疗包括硼替佐米来那度胺和地塞米松的复发患者的骨髓瘤细胞显示出体外细胞毒性。在多发性骨髓瘤细胞系试验中Ixazomib和来那度胺联用显示出协同的细胞毒效应。在体内,在小鼠多发性骨髓瘤肿异种移植模型Ixazomib显示抗肿瘤活性。

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