lxazomib
Ixazomib是一种可逆性蛋白体抑制剂。Ixazomib优先结合和抑制胰凝乳蛋白酶样20S蛋白酶体的β5亚单位的活性。Ixazomib在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡。Ixazomib对既往经历多种治疗包括硼替佐米,来那度胺和地塞米松的复发患者的骨髓瘤细胞显示出体外细胞毒性。在多发性骨髓瘤细胞系试验中Ixazomib和来那度胺联用显示出协同的细胞毒效应。在体内,在小鼠多发性骨髓瘤肿异种移植模型Ixazomib显示抗肿瘤活性。
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