Osicent80奥希替尼Osimertinib作用与机制?
来源:网络收集 收录时间:2024-01-23热度: ℃
【资讯导读】Osicent80奥希替尼Osimertinib是高效选择性EGFR突变体抑制剂,适用于治疗局部晚期或转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。
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奥希替尼Osimertinib是高效选择性EGFR突变体抑制剂,适用于治疗局部晚期或转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变阳性非小细胞
肺癌(NSCLC)的成人患者。
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奥希替尼Osimertinib作用与机制?奥希替尼(Osimertinib,
AZD9291)是一种口服的、不可逆的EGFR抑制剂,具有高度选择性,能够抑制EGFR敏感突变(如外显子19缺失、L858R等)以及T790M耐药突变。此外,奥希替尼对野生型EGFR的抑制作用较弱,从而降低了对正常细胞的毒性。
奥希替尼的作用机制主要是与EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点结合,阻止ATP与EGFR的结合,从而抑制EGFR的活化;抑制EGFR下游信号通路,如Ras-Raf-MEK-ERK和PI3K-AKT等,减缓
肿瘤细胞的生长、增殖和侵袭;诱导
肿瘤细胞凋亡,促使肿瘤细胞自我毁灭。
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