艾力达(伐地那非)不能与哪些药物合用?需要注意什么?
药物合用注意
1.与CYP 3A4的抑制药(如利托那韦、印地那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑,红霉素等)
伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450(CYP)同工酶3A4代谢,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用。同用,可抑制伐地那非在肝脏的代谢,使其血药浓度升高,半衰期延长,不良反应(如低血压、视觉改变、头痛、面部潮红、阴茎异常勃起)发生率增加。
伐地那非应避免与利托那韦、印地那韦联用。当与红霉素、酮康唑、伊曲康唑联用时,伐地那非最大剂量不超过5mg,酮康唑、伊曲康唑剂量不得超过200mg。
食物合用注意
中脂饮食(脂肪热量30%)对单次口服伐地那非20mg的药代动力学无显著影响,高脂饮食(脂肪热量超过55%)可延长伐地那非达峰时间,并降低伐地那非血药浓度峰值约18%。
注意事项
(1)肾功能不全者减少剂量。
(2)肝功能不全时剂量:轻度肝功能不全者,减少剂量;中度肝功能不全者,推荐起始剂量为5mg,以后根据疗效及耐药性,可逐渐增加到10mg;重度肝功能不全者,禁止使用。