为什么一些患者服用他莫昔芬疗效会不同？

他莫昔芬是一种非类固醇抗雌激素药物，是他莫昔芬的衍生物，自20世纪80年代以来广泛用于乳腺癌的辅助治疗。他莫昔芬作用于乳腺组织，具有雌激素受体拮抗作用。它作用于子宫内膜和其他组织，但显示雌激素受体激动剂的作用。然而，雌激素水平的增加确实会导致子宫内膜上皮细胞的生长，从而增加子宫内膜癌的风险。他莫昔芬作用于雌激素受体，具有拮抗和兴奋作用。因此，同时服用雌激素药物、抗雌激素药物和含有雌激素样物质的食物。如避孕药、甲孕酮、林蛙等。可能会影响他莫昔芬的疗效。


中西病人疗效不同。这种现象也将存在于诊所和亚洲女性患者中。临床上，他莫昔芬对一些乳腺癌患者非常有效，但也有疗效不佳的患者。

 

 

为什么会有这样的差异？

 

专家对病人的肿瘤样本进行了基因测试。他们发现这些患者的CYP2D6基因突变与普通人基本相同。其中约20%在*10位点有纯合突变，即两条染色体都有突变。他莫昔芬对这些患者的治疗效果比其他患者差，复发率较高。

 

这表明该基因突变明显影响了CYP2D6酶的药物转化效果，他莫昔芬的活性在不转化的情况下只能达到预期水平的1%。换句话说，这些人只能服用100片才能达到一片的效果。然而，该团队的进一步研究发现，作为他莫昔芬的替代品，托瑞米芬和芳香酶抑制剂的功效不受CYP2D6基因突变的影响。

 

因此，在乳腺癌患者使用他莫昔芬之前，检测和分析决定酶活性及其相应代谢类型的CYP2D6基因型，预测他莫昔芬的治疗效果，对我国乳腺癌患者的内分泌治疗非常重要。