英立达，又名
阿昔替尼，是新一代VEGFR抑制剂，2015年4月，该药在国内获批上市，适应症为既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）。VEGF过表达引起的
肿瘤血管生成是
肾癌发生的重要机制，英立达专门根据VEGFR的结构所设计，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。
实验证实：英立达对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值明显低于其对其他受体磷酸化抑制的IC50值，表明其对VEGFR-1,2,3选择性高，作用精准；与上一代VEGFR-TKI药物相比，对VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值为TKI类最低，表明其抑制效能最强。
在英立达三期AXIS研究中，与
索拉非尼相比，英立达显着延长PFS（中位6.8 vs. 4.7个月），并显著提高106%的ORR。在既往接受细胞因子治疗的患者中，英立达显着延长PFS，并显著提高139%的ORR。在既往接受
舒尼替尼治疗的患者中，英立达显着延长PFS，并提高47%的ORR。
安全性评估显示英立达和
索拉非尼在不同的不良事件中的发生率略有不同，但总体可控。作为新一代的VEGF抑制剂，英立达为晚期
肾癌的治疗提供了新的选择，带来了新希望。
