妥卡替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂药物,对HER2具有高度选择性,而对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与明显的副作用有关,包括皮疹和腹泻。HER2是一种生长因子受体,在多种癌症(包括
乳腺癌,结肠直
肠癌和
胃癌)中过表达。HER2介导细胞生长,分化和存活。妥卡替尼已获得FDA的孤儿药称号,用于治疗患有脑转移的乳腺癌患者。
HER2阳性乳腺癌患者的癌症中含有一种高水平的蛋白质,称为人表皮生长因子受体2(HER2),可促进癌细胞的侵袭性扩散。15%至20%的乳腺癌患者是HER2阳性的。有几种已批准的HER2阳性乳腺癌治疗方法,但目前尚无批准的治疗方法证明
T-DM1进展后的HER2阳性转移性乳腺癌患者无进展生存或总体生存获益。