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奥拉帕尼不仅可以用于乳腺癌

来源:网络收集 收录时间:2020-02-10热度:
【资讯导读】奥拉帕尼不仅可以用单一药物治疗,还可以结合化疗、免疫治疗等联合策略来治疗肿瘤。如何在临床上实施?你需要调整剂量吗?奥拉帕尼有哪些不良反应以及如何应对?印度第一药房
奥拉帕尼不仅可以用单一药物治疗,还可以结合化疗、免疫治疗等联合策略来治疗肿瘤。如何在临床上实施?你需要调整剂量吗?奥拉帕尼有哪些不良反应以及如何应对?印度第一药房小编为您总结一下如何使用这种药。

奥拉帕尼

奥拉帕尼作为一种PARP抑制剂,它的靶点不是PARP,而是BRCA基因,它对DNA修复也很重要。因此,如果检测到BRCA突变,患者可以使用PARP抑制剂。有许多人不理解这种搭配的原因。我们可以简单地理解为“雪上加霜”的理论。
 
有两种DNA修复系统,单链修复和双链修复。负责这两种修复的主要酶分别是在BRCA基因指导下合成的PARP酶和蛋白酶。因此,当BRCA突变导致双链修复缺失时,我们“使事情变得更糟”,并添加PARP抑制剂靶向药物,从而阻断单链修复的途径。细胞增殖、分裂和生长过程中出现的遗传错误是无法修复的。积累后,DNA会极度紊乱,导致BRCA突变的肿瘤细胞死亡。

阿斯利康在2017年妇女年会上惊讶地报告了奥拉帕尼治疗复发性卵巢癌的第三期临床试验SOLO-2的最新结果。奥拉帕尼对铂类化疗失败的复发性BRCA胚胎发生突变型卵巢癌患者维持治疗的PFS已达到30.2个月(最长2.5个月),与安慰剂相比(PFS仅为5.5个月),延长了两年多。患者进展和死亡风险下降70%!

奥拉帕尼目前有两种剂型,胶囊和片剂。这两种剂型有什么区别?
奥拉帕尼由胶囊改为片剂,这对病人有很多好处。首先,剂量从400毫克bid降低到300毫克BID。另外,制成片剂后,每片剂量为150毫克或100毫克,而原胶囊剂量为50毫克/片。患者由早上8片,晚上8片的大剂量改为早上2片,晚上2片的小剂量,大大方便了患者的使用。尽管有大量的胶囊,但在各种临床研究中依从性很高。
 
有何不良反应:临床试验中最常见的不良反应(≥ 20%)是贫血、恶心、疲劳(包括虚弱)、呕吐、中性粒细胞减少、白细胞减少、鼻咽炎/上呼吸道感染/流感、呼吸道疾病、肠道感染、腹泻、关节痛/肌痛、味觉障碍、头痛、消化不良、厌食、便秘和口腔炎。

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