G1202R突变是导致克唑替尼耐药的主要原因

来源：网络收集收录时间：2020-01-10热度： ℃

【资讯导读】非小细胞肺癌有两种靶向治疗方法值得我们关注。一类是EGFR敏感突变患者。目前，已经有相应的非常有效的针对这类患者常见突变的靶向药物。

非小细胞肺癌有两种靶向治疗方法值得我们关注。一类是EGFR敏感突变患者。目前，已经有相应的非常有效的针对这类患者常见突变的靶向药物。对于耐药后T790M突变的患者，后续靶向治疗药物也非常有效。第二组是ALK融合基因突变阳性患者，其靶向药物以克唑替尼为代表。

ALK融合基因突变患者出现耐药性后，主要表现为ALK基因其他位点的突变。当一代TKI导致耐药性时，ALK位点的突变约为20%~30%，其中G1202R位点的突变约占10%。然而，第二代ALK抑制剂引起的耐药突变增加到40%~60%左右，G1202R突变也增加到40%~60%。

因此，当ALK融合基因突变患者接受克唑替尼或第二代ALK抑制剂治疗时，G1202R突变是耐药的主要原因之一，特别是在应用第二代TKI耐药后，其临床意义更大。因此，对G1202R位点的有效随访药物变得非常重要。因为它可以逆转克唑替尼和第二代耐药患者相对较高的人群，恢复他们的敏感性，并再次受益于ALK抑制剂。

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