酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是一种能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。
伊马替尼是目前治疗
白血病和胃肠道间质瘤最重要的
靶向药物。它是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其靶标是c-KIT、PDGFRA和BCR-ABL
伊马替尼通过作用于c-KIT和PDGFRA靶点抑制酪氨酸激酶激活,从而发挥GIST治疗作用。
目前,临床上最常用的BCR-ABL酪氨酸激酶小分子抑制剂(TKI)包括第一代伊马替尼、第二代
达沙替尼和
尼洛替尼。约95%的慢性粒细胞
白血病(CML)患者的ph1染色体为阳性,即9号染色体的ABL与22号染色体的一个称为断点聚集区(BCR)的癌基因异位,这两个基因重组在一起。BCR-ABL融合基因产生融合蛋白p-210。与正常C-ABL蛋白p-150相比,p-210具有更高的酪氨酸激酶活性,可刺激白细胞增殖并导致白血病。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制BCR-ABL融合蛋白发挥抗白血病作用。
靶向药物如伊马替尼是治疗慢性粒细胞白血病的主要药物。然而,在患者的治疗过程中,总会出现各种不良反应,尤其是一些非血液学的不良反应,包括水肿、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。应该做什么?1)水肿,通常为下肢水肿、面部和眼睑水肿,是常见的不良反应之一。如果出现水肿,早期利尿剂治疗是可行的,应根据医生的建议服药。如果水肿反应太严重,应考虑停用伊马替尼,服用药物控制水肿症状,并根据情况及时调整剂量。
此外,日常饮食中也应减少盐的摄入。2)、恶心呕吐,胃肠反应可导致轻至中度患者恶心呕吐这种反应与用药方法有关。建议伊马替尼应与食物和水一起支付,以避免或减少胃肠刺激和胃肠不适。如果与剂量有关,当副作用不能耐受时,可以分两次服用,如果更严重,则必须停止使用药物。3)、腹泻,腹泻更常见,轻、中度不等一般来说,慢性粒细胞白血病患者的腹泻症状相对较轻,不需要特殊治疗,只需要适当的饮食调整,可以避免对胃肠功能有害或有刺激性的食物。抗腹泻药物可用于治疗严重腹泻。4)、皮疹、皮疹现象有轻到重,多见于前臂和躯干,面部少见轻度和中度皮疹可用抗组胺药或局部乳剂治疗。如果不能有效控制,或者皮疹严重,必须按照医生的建议服药。
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