伊马替尼起初上市时，是美国FDA审批时间最短最快速的药物，2001年5月，美国FDA仅用2个半月的时间就加速批准了
伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性
白血病(CML)。三年内销售额突破了十万亿美元，2006年，美国FDA批准甲磺酸伊马替尼用于治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞
白血病(ALL)患者，且甲磺酸伊马替尼联合化疗遂成为Ph染色体阳性ALL的一线治疗方案；2008年，FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但复发危险增加的GIST
肿瘤病人；2011年，获得美国和欧盟批准其治疗急性淋巴细胞白血病儿科患者。开启了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗
肿瘤的历程，引领了大批抗癌药物的发展，电影《我不是药神》里面的格列宁，真实名字其实叫伊马替尼，这部电影的上映，也让全国人了解到了印度
仿制药。
慢性粒白血病的首选药物是伊马替尼，大多数患者的染色体和融合基因在一定时间内会变成阴性，然后定期服药以获得与疾病的长期生存状态。然而，不可避免的是，一些患者没有达到预期的效果。融合基因很长时间没有变成阴性，随着用药时间的增加，血细胞也出现异常变化。进一步检查显示，伊马替尼耐药了。
当你察觉到服用伊马替尼治疗时，疗效停滞，不如以往，必要选择就是找医生诊断，是否存在基因突变，基因突变是伊马替尼耐药最有效的证明，如果有明确的基因突变，要通过突变点选择后续其他药物治疗。如
厄洛替尼和
达沙替尼。
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