【资讯导读】第一代EGFR抑制剂靶向药物大多为单一靶点，致死性更强的药物有伊马替尼、吉非替尼、克唑替尼、索拉非尼等。研究表明吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼用于治疗非小细胞肺癌
第一代EGFR抑制剂
靶向药物大多为单一靶点，致死性更强的药物有
伊马替尼、
吉非替尼、
克唑替尼、
索拉非尼等。研究表明
吉非替尼、
厄洛替尼、埃克替尼用于治疗非小细胞
肺癌，1年无进展生存率为42.9%，客观缓解率(ORR)为66.6%，不良反应和生活质量明显优于化疗。然而，患者通常在治疗9.2至14.7个月后出现获得性耐药性，疾病通常发展迅速。同样，24%接受
伊马替尼治疗5年的慢性髓系
白血病患者出现继发性耐药性，其中80%是由于BCR-ABL1激酶区的位点突变，这阻止了伊马替尼与其结合。
此外，在
索拉非尼和
舒尼替尼治疗转移性
肾癌的研究中，结果显示索拉非尼和
舒尼替尼的疾病控制率分别为85.1%和88.6%，无进展生存期分别为12个月，总生存期分别为25个月和23个月。疗效优于常规化疗，但其局限性主要在于获得性耐药的发生。
由于第一代TKIs耐药性的出现以及激酶途径交叉和补偿机制的影响，酪氨酸激酶抑制剂的研究和开发得到了深入发展。因此，第二代TKIs的靶标更为广谱，代表性药物包括
拉帕替尼、
阿法替尼、
达克替尼、阿西替尼、
色瑞替尼等。其中，
拉帕替尼、
阿法替尼和
达克替尼可同时抑制EGFR突变表达和T790M耐药突变。
色瑞替尼还能抑制ALK基因，用于治疗
肺癌患者并发ALK融合突变，并显示出较好的客观缓解率。阿西替尼抑制EGFR、基特、血小板衍生生长因子-β。在三期临床试验中，它可以显著改善转移性肾细胞癌患者的ORR(32%)、PFS(8.3个月)和OS(16.4个月)。
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