索托拉西布(AMG510)是第一代靶向药吗?
问题解答时间: 2024-04-25 13:30问题解答作者: 编辑 问题关注: 次
索托拉西布(AMG510)是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者。这些患者至少接受过一次既往全身治疗。
索托拉西布(AMG510)不属于第一代靶向药。它是一种针对特定基因突变(KRAS G12C 突变)的靶向药物。与KRAS G12C癌症中的半胱氨酸12共价结合的化合物的开发开创了直接靶向 KRAS 的新时代。这些药物将 KRAS 锁定在其非活性 GDP 结合构象中，从而抑制下游信号传导，从而导致临床前抗肿瘤反应 。
索托拉西布(AMG510)领先的临床化合物 sotorasib (AMG 510) 发展迅速，并在KRAS G12C突变癌症中表现出耐受性和单药活性。在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。
索托拉西布(AMG510) 这是首个获批的肿瘤靶向治疗KRAS突变的药物。
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