作用机制:
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)
适应症:
(1)用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
(2)使用限制:必须在使用曲妥珠单抗出现疾病进展后,才能使用联合治疗。
(3)与左曲唑联用,治疗激素受体阳性的绝经后妇女,曾接受激素治疗并且 HER2过度表达的转移性乳腺癌。
用法用量:
(1)联合卡培他滨治疗:推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用。第1~14天与卡培他宾2000mg/d,分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。
(2)联合左曲唑治疗:推荐剂量为1500mg,每日一次,左曲唑的推荐剂量为2.5mg。
(3)拉帕替尼应在饭前至少一小时或饭后一小时服用,卡培他滨应与食物一起服用,或进食30分钟后服用。
常见副作用:乏力、恶心、呕吐、腹泻、便秘、皮肤干燥、脱发、头痛等。