【资讯导读】 曲妥珠单抗已被广泛用于治疗人表皮生长因子受体2(HER2)过度表达的乳腺癌，然而，它不容易穿过血脑屏障，并且已知会增加脑转移的发生率。相反，拉帕替尼具有低分子量，可穿过血
曲妥珠单抗已被广泛用于治疗人表皮生长因子受体2(HER2)过度表达的
乳腺癌，然而，它不容易穿过血脑屏障，并且已知会增加脑转移的发生率。相反，
拉帕替尼具有低分子量，可穿过血脑屏障，可用于治疗HER2阳性
乳腺癌患者的脑转移。关于
拉帕替尼药物的实验数据，为了研究拉帕替尼联合
卡培他滨治疗乳腺癌的疗效和安全性，选择晚期或转移性乳腺癌患者和蒽环类、紫杉烷类和
曲妥珠单抗无效的患者进行HER2过表达。患者每天仅服用一次1250毫克的拉帕替尼，连续21天每天服用25000mg/m2。
最后一点是
肿瘤进展时间。399名患者参加了测试，平均年龄为53岁。14%的患者年龄超过65岁，91%为白人，97%为ⅳ期乳腺癌，48%为雌激素受体阳性或孕酮阳性，95%为ErbB2IHC3阳性IHC2阳性(经荧光素原位杂交法证实)，95%的患者接受了蒽环类、紫杉烷类和曲妥珠单抗治疗。4个月后，拉帕替尼和
卡培他滨联合治疗组和卡培他滨单独治疗组的
肿瘤进展时间分别为27.1周和18.6周。67例转移性实体瘤患者接受了为期8周的拉帕替尼治疗。发现它对曲妥珠单抗耐药的患者有效，并能延长患者的肿瘤进展时间。
在临床试验中，拉帕替尼的日剂量为1800毫克，患者耐受性良好，对各种实体瘤有效，包括乳腺癌和头颈癌。在用5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙和伊立替康治疗肿瘤的试验中，25例患者口服拉帕替尼，同时静脉注射上述三种药物。与传统化疗相比，药物用量减少了40%。在19名可评估的患者中，4名出现部分反应，9名处于稳定状态。在恶性唾液腺腺瘤的研究中，拉帕替尼可延长患者的肿瘤稳定期6个月以上，患者耐受性良好。
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