【资讯导读】来那替尼是一种激酶抑制剂，不可逆地结合表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体2(HER2)和HER4。在体外，来那替尼减少了EGFR和HER2自身磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在表达癌细
来那替尼是一种激酶抑制剂，不可逆地结合表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体2(HER2)和HER4。在体外，
来那替尼减少了EGFR和HER2自身磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在表达癌细胞系的EGFR和/或HER2中显示抗
肿瘤活性。来那替尼代谢产物M3、M6、M7和M11在体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内，用表达
肿瘤细胞系的HER2和EGFR对小鼠异种移植模型口服来抑制肿瘤生长。
这项研究是在第三线HER2阳性转移性
乳腺癌患者中进行的。将来，来那替尼+
卡培他滨的联合方案与
Lapatinib卡培他滨的联合方案进行比较。在这项研究中，621名患者以1:1的比例被随机分配到2个方案组。
结果显示，与
拉帕替尼+卡培他滨治疗组相比，来那替尼+卡培他滨治疗组的无疾病进展生存期(PFS)显示出统计学上的显著改善(平均PFS:8.8个月对6.6个月)。就总生存时间(OS)而言，与
拉帕替尼+卡培他滨治疗组相比，来那替尼卡培他滨治疗组显示出改善，但没有统计学显著性差异(中位OS: 24.0个月对22.2个月)。就缓解持续时间(DOR)而言，与拉帕替尼+卡培他滨治疗组相比，来那替尼+卡培他滨治疗组更长（中位DOR：8.54个月 vs 5.55个月）。
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