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来那替尼治疗乳腺癌,展现强大实力

来源:网络收集 收录时间:2020-02-18热度:
【资讯导读】来那替尼是小分子药物,作用靶点广泛而特异,可以很好应对二线耐药。
来那替尼是小分子药物,作用靶点广泛而特异,可以很好应对二线耐药。

与赫赛汀和其他生物大分子不同,来那替尼是一种可以进入细胞的小分子药物,由于其具有多靶点,可用于HER1/HER2/HER4,这是逆转耐药性的主要原因。
 
来那替尼
 
目前,HER2乳腺癌治疗计划包括
 
1.一线治疗主要是赫赛汀
 
2.二线治疗,帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗T-DM1单药治疗,卡培他滨联合拉帕替尼
 
3.第三线治疗计划,以来那替尼为主。
 
当存在HER2点突变时,可以使用来那替尼。
 
这意味着即使对于激素阳性的乳腺癌患者,如果HER2点突变发生在转移性病变中,如肝转移,并且突变点是在细胞中,则使用来那替尼可以达到非常好的疗效。
 
HER2的点突变可能发生在人体的任何器官。
 
HER2的点突变主要发生在两个区域:HER2蛋白的胞外结构域(氨基酸309-310)和酪氨酸激酶结构域(氨基酸755-781)。记下号码。迄今发现的HER2点突变有:G309A、L755S、del 755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。
 
所有上述突变对来那替尼敏感,大多数突变对拉帕替尼敏感,但L755S和del 755–759对拉帕替尼有抗性。
 
如果患者的基因检测在L755S和del 755–759中发现突变,那么最好选择来那替尼,因为这种突变恰好发生在细胞中,大分子药物如hesetine不能被选择,而小分子药物来那替尼可以进入细胞发挥作用。这就是所谓的精确医学。
 
从上面可以看出,来那替尼的优势为三线治疗提供了良好的后台保证。
 
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